Clin Cancer Res：阿帕鲁胺共同醋酸阿比特龙和泼尼松治疗转移性去势抵抗性癌！

Apalutamide(阿帕鲁胺)是二代对乙酰氨基酚荷尔蒙复合物(AR)肽，由美国加利福尼亚大学首先试制，2009年许可证美国Aragon公司独家开发，2013年8月艾利森注资了Aragon，由其子公司龙云葛兰素史克负责试制、新药上市报批、生产及销售。阿帕鲁胺已获批适应征为非冠心病去势抵抑止性癌(CRPC)和冠心病去势敏感性癌。

近日，《Clinical Cancer Research》上发表了评估阿帕鲁胺联合醋酸阿比特蜥脚类和泼尼松（AA-P）用于冠心病CRPC（mCRPC）病人中所的药代热力学、安全性和抑止活性的临床试验结果。

该试验是一项多中所心、开放首页的Ib期药物相互作用性研究工作，招募了57位mCRPC病人，从第一病患的第一天（C1D1）起，每日应1000mg醋酸阿比特蜥脚类+10mg泼尼松，并从C1D8起，每日加用240mg阿帕鲁胺（28天一病患）。于C1D7和C2D8时采集血样进行药代热力学统计分析。

当阿帕鲁胺与AA-P诱导时，阿比特蜥脚类、泼尼松和泼尼松蜥脚类的身躯暴露分别减少14％、61％和42％。尚未推论到盐皮质激素过量涉及不好事件的缩减。与既往接受过用药的病人相比，尚未接触过AR频谱肽的病人的中所位用药时间极短，依赖性抑止原（PSA）的平均增高曲率半径更大。在80％（12/15）的紧接著使用AR频谱肽和14％（6/42）的既往换用AR频谱肽用药过的病人中所，见到PSA在任何时候都比基线水平降低了50％以上。

归纳：阿帕鲁胺联合AA-P用药mCRPC病人（包括经AR频谱肽用药后进展的病人）的低剂量良好，并标示出抑止活性。阿比特蜥脚类和阿帕鲁胺相互间尚未推论到值得注意的药代热力学相互作用；但阿帕鲁胺可减少泼尼松的用量。本研究工作支持mCRPC病人换用该研究工作方案用药。

类似出处：

Edwin M. Posadas,et al. Pharmacokinetics, Safety, and Antitumor Effect of Apalutamide with Abiraterone Acetate plus Prednisone in Metastatic Castration-Resistant Prostate Cancer: Phase Ib Study. Clinical Cancer Research. DOI: 10.1158/1078-0432.CCR-19-3402 Published July 2020